Венлафаксин (випакс)

Особые условия

Венлафаксин, имеющего цену, доступную многим отечественным потребителям, нельзя назначать для лечения пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда. Кроме того, его не рекомендуется употреблять пациентам, у которых наблюдается нестабильная стенокардия, изменения АД, повышенное внутриглазное давление и закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, исходно пониженная масса тела, почечная/печеночная недостаточность.

Фармакокинетика

После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется и экстенсивно метаболизируется до 92% в печени. При этом абсолютная биодоступность из-за пресистемного метаболизма составляет около 45%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию и биотрансформацию данного вещества. Высвобождение венлафаксина с замедленным высвобождением происходит путем диффузии через мембрану сфероидов и не зависит от pH. При этом капсулы с модифицированным высвобождением обеспечивают более низкую скорость, но одинаковую степень абсорбции активного вещества в сравнении с таблетками с немедленным высвобождением. Связывание с белками плазмы составляет 27%±2% (в диапазоне концентраций от 2,5 до 2215 нг/мл) и 30%±12% (ОДВ, в диапазоне концентраций от 100 до 500 нг/мл). Метаболизируется, главным образом, с образованием единственного фармакологически активного метаболита (ОДВ), а также нескольких неактивных метаболитов (N-дезметилвенлафаксин, N,O-дидезметилвенлафаксин и др.) Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм при участии CYP 2D6 и CYP 3А4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента.

Формакологическое действие

Випакс оказывает антидепрессивное действие, которое обусловлено усилением нейромедиаторной активности в центральной нервной системе. В доклинических исследованиях наблюдалось, что активные вещества этого препарата являются сильными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. При этом данный препарат не имеет значимого сродства к мускариновым, гистаминергическим, альфа1-адренергическим рецепторам, не обладают способностью ингибировать МАО. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг/сут в два приема (по 37,5 мг 2 раза в день). В зависимости от переносимости и эффективности доза может быть постепенно увеличена до 150 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 225 мг/сут. Увеличение дозы на 75 мг/сут может быть сделано с интервалом в 2 недели и более; в случае клинической необходимости, в связи с тяжестью симптомов возможно увеличение дозы в более короткие сроки, но не менее 4 дней. Более высокие дозы (до максимальной суточной дозы – 375 мг/сут в 2-3 приема) требуют стационарного наблюдения пациентов. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза постепенно снижается.

Форма выпуска

В настоящее время "Венлафаксин" выпускается в виде таблеток пролонгированного действия (75 мг, 150 мг). Таблетки находятся в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. Всего в упаковке находится 10 таблеток.

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется использовать "Випакс" совместно с ингибиторами МАО. Это может привести к следующим побочным эффектам:

• тремору;
• миоклонии;
• потливости;
• тошноте и рвоте;
• ощущению приливов крови;
• головокружению;
• лихорадке;
• судорожным припадкам.

В некоторых случаях это может привести к летальному исходу. Именно поэтому применение данного препарата необходимо начинать не раньше, чем через 14 суток после окончания терапии ингибитором МАО. В том случае, если пациент применял обратимый ингибитор МАО, этот интервал может быть менее продолжительным (24 часа). После отмены препарата нужно сделать перерыв не менее 7 дней перед началом терапии ингибиторами МАО. Особая осторожность требуется при применении с препаратами, влияющими на центральную нервную систему. Следует учитывать взаимное влияние венлафаксина и таких препаратов:

• лития;
• имипрамина;
• галоперидола;
• диазепама;
• клозапина;
• рисперидона.

Помимо этого, "Випакс" нужно с осторожностью употреблять с иметидином. Дело в том, что это лекарственное средство угнетает метаболизм венлафаксина при его первичном прохождении через печень, но не оказывает существенного влияния на его превращение в ОДВ или скорость выведения ОДВ, концентрация которого в циркулирующей крови значительно выше. Поэтому нет необходимости изменять дозу венлафаксина и циметидина при их сочетанном применении. Это взаимодействие может быть наиболее выраженным у больных пожилого возраста или при нарушении функции печени, поэтому в таких случаях сочетанное применение циметидина и данного препарата требует медицинского контроля. Кроме того, нужно исключить из рациона алкоголь. Связано это с тем, что угнетение психомоторной активности под влиянием алкоголя после приема препарата не усиливается, но в период его применения употребление алкогольных напитков не рекомендуется.

Способ применения, дозировка, эффект от Венлафаксина

Лекарство используют перорально во время приема пищи. Капсулы не раскрывают и запивают достаточным количеством воды. Первично дозировка средства, как правило, составляет 75 мг. Указанную порцию распределяют на 2 приема в день. Лечащий врач может рекомендовать постепенное увеличение дозы до 150 мг в день, но всё зависит от переносимости и эффективности препарата в конкретном случае. Также во внимание берется возраст пациента, наличие в его анамнезе хронических болезней, в том числе печени, сердца, крови, щитовидной железы. Что касается данных по эффективности, Венлафаксин прекрасно справляется с любыми проявлениями депрессий у мужчин и женщин разного возраста. При использовании лекарства заметно снижение выраженности аффективных расстройств. У пациентов прослеживается улучшение настроения, исчезают симптомы эмоциональной лабильности, улучшается сон, увеличивается жизненная активность.

Противопоказания и возможные побочные реакции организма

Капсулы Венлафаксин не рекомендуют к применению пациентам, возраст которых младше 18-ти лет, женщинам в период вынашивания плода и грудного вскармливания. Нельзя принимать антидепрессант с действующим веществом випакс одновременно с ингибиторами МАО. Также противопоказаниями выступают тяжёлые нарушения в работе печени и почек, аллергия, то есть повышенная чувствительность к любому из компонентов средства от депрессии. В редких случаях возможно развитие побочных эффектов:

• нарушения сна и аппетита;
• мигрени, головокружения разной продолжительности;
• приступы рвоты/тошноты;
• ·повышенное потоотделение, нервозность, раздражительность;
• снижение показателей либидо;
• покраснения на коже, зуд, крапивница;
• мидриаз (расширение зрачка);
• повышение давления в артериях кровеносной системы.

Использовать мощный препарат для профилактики или терапии депрессивных расстройств у мужчин и женщин можно только по рекомендации лечащего врача. Любые эксперименты чреваты негативными последствиями. Самостоятельно менять дозировку, график приема категорически запрещается.