Tretinoin (Vesanoid)
Ориентировочная цена: 0,00 руб.
Характеристики
Кол-во в упаковке:
Объём:
Упаковка:
Форма выпуска:
Описание
Характеристики
Отзывы
Сертификат
Препарат индуцирует дифференциацию клеток и обладает противоопухолевым действием. Он представляет собой природный метаболит ретинола, который принадлежит к классу ретиноидов, включающих как природные, так и синтетические аналоги. Исследования in vitro показали, что транс-ретиноевая кислота стимулирует дифференциацию и уменьшает размножение трансформированных клеток гемопоэза, включая случаи миелолейкоза.
Механизм действия препарата при остром промиелоцитарном лейкозе заключается в изменении взаимодействия транс-ретиноевой кислоты с рецепторами ядерной ретиноевой кислоты, а также слиянии с белком PML.
Витамин А, из которого образуется третиноин (транс-ретиноевая кислота), является его естественным метаболитом и присутствует в плазме крови. После приема внутрь препарат хорошо всасывается и достигает пика концентрации в крови через 3 часа. Однако скорость всасывания может сильно варьироваться у разных пациентов и даже у одного и того же пациента.
Препарат связывается с белками плазмы. После достижения пика концентрации в плазме, его уровень снижается. После однократного приема препарата в дозе 40 мг, концентрация в плазме возвращается к естественному уровню через 7-12 часов. При многократном приеме не наблюдается кумуляции препарата, и он не задерживается в тканях.
Третиноин метаболизируется, превращаясь в 13-цис-ретиноевую кислоту и окисляясь в 4-оксиметаболиты. При повторном приеме препарата уровень его концентрации в плазме может значительно снизиться, возможно, вследствие активации ферментной системы цитохрома Р450, что повышает скорость выведения и уменьшает биодоступность препарата при приеме внутрь.
Основной путь выведения препарата (60%) происходит через почки в виде метаболитов, образующихся в результате окисления и глюкуронизации. Они имеют более длительный период полувыведения (T1/2) по сравнению с транс-ретиноевой кислотой и могут накапливаться в небольшом количестве. Средний период полувыведения составляет 0,7 часа.
Фармакокинетика и необходимость коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек или печени не были изучены.
Показания
Лечение острых промиелоцитарных лейкозов (ОПМЛ) (классификация по FAB - AML-M3) с помощью препарата назначается как пациентам без предыдущего лечения, так и пациентам с рецидивами или сопротивлением стандартной химиотерапии (дауномицин и цитозин-арабинозид или их аналоги).Противопоказания
Нельзя применять препарат при повышенной чувствительности к нему, при беременности, в период грудного вскармливания или при одновременном приеме тетрациклинов, "мини-пили" с прогестероном и витамина А. При применении препарата в рекомендуемых дозах часто наблюдались симптомы гипервитаминоза А, которые возникают при использовании всех других ретиноидов. К ним относятся: сухость кожи, покраснение, сыпь, зуд, усиленное потоотделение, выпадение волос, воспаление слизистых оболочек полости рта, носа, глаз и других слизистых, как с признаками воспаления, так и без них. Редко возникают язвы на слизистой оболочке половых органов, синдром Свита и узловатая эритема. Возможные побочные эффекты связаны с центральной нервной системой и периферической нервной системой, такие как головная боль, гипертензия внутри черепа (чаще всего у детей), лихорадка, озноб, головокружение, заторможенность, тревога, возбуждение, депрессия, покалывание, бессонница, слабость. Возможны также нарушения зрения и слуха. Побочные эффекты со стороны костно-мышечной системы включают боли в костях и в грудной клетке. Редко может возникать миозит. Со стороны пищеварительной системы могут проявляться тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, снижение аппетита, панкреатит и повышение активности трансаминаз. Изменения в обмене веществ, такие как повышение концентрации триглицеридов, холестерина и креатинина в крови. Редко возникает гиперкальциемия. Со стороны дыхательной системы наблюдается плевральный выпот, одышка, дыхательная недостаточность и бронхоспазм. Побочные эффекты на сердечно-сосудистую систему включают нарушения ритма, приливы и отеки. Редко может возникнуть тромбоз. Со стороны кроветворной системы редко наблюдается тромбоцитоз и выраженная базофилия, сопровождающаяся клинически проявляющейся гипергистаминемией или без нее, особенно у пациентов с редким вариантом ОПМЛ с базофильной дифференциацией. Результаты терапии препаратом и принятие решения о продолжении или прерывании лечения должны быть основаны на оценке соотношения преимуществ лечения и тяжести побочных эффектов.Как принимать Весаноид, курс приема и дозировка:
Данный препарат следует принимать перорально, в дозе 45 мг/м2 поверхности тела, разделенной на 2 приема. У взрослых это обычно составляет около 8 капсул. Детям также рекомендуется принимать ту же дозу, за исключением случаев возникновения тяжелых побочных эффектов (например, если у ребенка появляются невыносимые головные боли), в таком случае необходимо снизить дозу. Лечение следует продолжать в течение 30-90 дней, пока не достигнута полная ремиссия. После этого следует немедленно перейти на стандартную схему консолидирующей химиотерапии, например, провести три курса дауномицина и цитозин-арабинозида с интервалом 5-6 недель. Если наступила ремиссия при монотерапии Весаноидом, то его дозировку изменять при присоединении химиотерапии не требуется. Из-за недостатка информации о больных с почечной и/или печеночной недостаточностью, в таких случаях необходимо уменьшить дозировку до 25 мг/м2 у данной категории пациентов.Передозировка
До настоящего времени не было описано случаев острой передозировки. Вероятно, случайная передозировка третиноином будет проявляться обратимыми симптомами, характерными для избыточного количества витамина А. Дозировка, рекомендованная для больных острым промиелоцитарным лейкозом, составляет 1/4 от дозы, максимально переносимой пациентами с солидными опухолями, и является меньшей, чем максимально переносимая доза для детей. Лечение: специфического лечения передозировки нет, однако важно, чтобы больной был помещен в гематологическое отделение.Специальные указания
Рекомендации для лечения больных с гиперлейкоцитозом, вызванным монотерапией третиноином, включают проведение полнодозной химиотерапии (антрациклинами) при контроле уровня лейкоцитов. Схема терапии включает следующие этапы:- Если уровень лейкоцитов превышает 5000/мкл в момент диагноза или в любое время при комбинированной терапии Весаноидом и химиотерапией, необходимо сразу начинать лечение.
- У пациентов с уровнем лейкоцитов менее 5000/мкл в момент диагноза, при повышении лейкоцитоза до ≥6000/мкл - продолжить лечение Весаноидом и подключить полнодозную химиотерапию на 1-6 дня лечения, при уровне ≥10 000/мкл - на 7-10 дня лечения, при уровне ≥15 000/мкл - на 11-28 дней лечения.
- При появлении ранних признаков синдрома ретиноевой кислоты необходимо начать лечение дексаметазоном (10 мг каждые 12 часов в течение максимум 3 дней или до сокращения синдрома).
- При умеренном и тяжелом течении синдрома ретиноевой кислоты следует рассмотреть возможность временного прекращения лечения Весаноидом.
Условия хранения
Флаконы должны быть плотно закрыты и храниться в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Блистеры следует хранить в специальном месте, защищенном от света и влаги, при температуре не выше 25°С. Препарат должен храниться в месте, недоступном для детей.Кол-во в упаковке:
Объём:
Упаковка:
Форма выпуска:
Преимущества
Оригинальные препараты
Оригинальные сертифицированные препараты из Израиля, США и ЕС.
Консультация специалистов
Бесплатная консультация высококвалифицированных специалистов.
Подбор препаратов
Подберем необходимые препараты из Израиля, США и ЕС, всего за 2 дня.
