Эксфорж (амлодипин и валсартан)

Эксфорж (амлодипин и валсартан)  – лекарство, содержащее активные вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля АД:

• амлодипин, производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК);
• валсартан относится к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II.

1 таблетка препарата содержит амлодипин (10 мг) и валсартан (160 мг). Амлодипин оказывает антиангинальное и гипотензивное воздействие. Механизм его действия связан с блокировкой поступления ионов Са2+ внутрь гладкомышечных клеток. Комомнент валсартан – активный специфичный АРА II, предназначенный для приема внутрь. Используюется для лечения повышенного давления и сердечной недостаточности. Фармакокинетика валсартана и амлодипина характеризуется линейностью. Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с показателями на фоне монотерапии каждым препаратом.

Механизм действия

Главное фармакологическое действие Exforge — снижение артериального давления. Происходит это за счет расслабления гладких мышц сосудов. Состояние наступает после блокировки ионов кальция через кальциевые каналы (L-типа). Дополнительно препарат восстанавливает кровоток в тканях и снижает потребление энергии. Уменьшение ишемии и потребности тканей в кислороде актуально для людей со стенокардией. Во время терапии Эксфоржем отмечается выведение излишков магния, калия, натрия и хлоридов вместе с мочой, снижается реабсорбция натрия. Этим объясняется антигипертензивный эффект лекарственного средства.

Протокол применения

Эксфорж выпускается в виде таблеток. Принимают их перорально, не разжевывая, не измельчая, не разводя водой. В сутки рекомендуется принимать 1 таблетку, содержащую 80 мг валсартана и 5 мг амлодипина. Доза может быть изменена врачом по медицинским показаниям. Принимается лекарство независимо от еды, запивается достаточным количеством воды.

Эффективность

Согласно статистике, в группе пациентов, принимающих Эксфорж по стандартной схеме, наблюдается устойчивый эффект (а именно — нормализация артериального давления) на протяжении суток. У 78% пациентов с неадекватным контролем АД стабилизируются показатели во время терапии по схеме 160 мг валсартана и 10 мг амлодипина в сутки. Эти показатели лучше, чем при монотерапии амлодипином.

Показания

Препарат Exforge назначается пациентам старше 18 лет с диагнозом «артериальная гипертензия». Также средство хорошо зарекомендовало себя при лечении пациентов с неадекватным контролем АД, безрезультатно прошедших терапию препаратами валсартана или амлодипина.

Противопоказания

• Лекарство не назначают в таких случаях:
• аллергия на любое составляющее препарата, а также на производные и активные субстанции дигидропиридина;
• гипотензия в тяжелой форме;
• шоковое состояние;
• нарушения функций печени,холестаз, цирроз;
• сужение просвета выводного тракта левого желудочка (состояние наблюдается при аортальном стенозе, кардиомиопатии);
• состояния после инфаркта миокарда, в том числе и сердечная недостаточность в гемодинамически нестабильной форме;

Препарат Exforge не назначают пациентам младше 18 лет, беременным и кормящим женщинам. У пациентов с сахарным диабетом, нарушениями со стороны почек, терапию проводят под наблюдением врача, исключая параллельное введение с лекарствами, которые содержат алискирен.

Побочные эффекты

• Назофарингит, грипп
• Головная боль, тошнота, панкреатит
• Опухлость лодыжек
• Астения, утомляемость, отек лица, приливы крови к лицу, астения, пастозность, чувство жара
• Увеличение уровня калия в крови, увеличение или снижение веса

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие при применении препарата заключается во взаимно дополняющем гипотензивном действии двух компнентов, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом:

• амлодипин ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, вызывающим уменьшение периферического сосудистого сопротивления и снижение АД.
• валсартан действует избирательно на рецепторы подтипа AТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II.

Хорошо сочетается с иммуносупрессивными препаратами, которые применяются в трансплантологии для профилактики развития реакций отторжения трансплантата. Не рекомендуется сопутствующий прием "Эксфоржа":

• с гипотензивными препаратами;
• в сочетании с индукторами CYP3A4.

Грейпфрутовый сок на время терапии следует исключить, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть повышена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Особые указания

Лекарственное средство следует принимать под строгим наблюдением врача и с учетом его рекомендаций. При назначении препарата есть риск возникновения нежелательных побочных явлений. Поэтому выделяются отдельные группы пациентов, которым с осторожностью следует назначать препарат:

• Пациенты с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени.
• Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек (как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Пациентам с начальными и умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) коррекции дозы "Эксфоржа" не требуется.
• Пациенты с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки.
• Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом.
• Пациенты с застойной сердечной недостаточностью.

Безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Поэтому до получения более полного объема информации препарат "Эксфорж" не рекомендуется применять для лечения детей. Безопасность применения амлодипина, валсартана и комбинации лекарственных средств у беременных женщин не установлена. Однако небольшой рост риска исключать нельзя. Лекарственное средство должно рассматриваться в качестве препарата резерва. Применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком, отсутствуют. Поскольку в экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с грудным молоком, применять "Эксфорж" в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется. При назначении пациентам пожилого возраста, пациентам с начальными или умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина >30 мл/мин), нарушениями функции печени или при заболеваниях печени, с явлениями холестаза изменения режима дозирования не требуется. Препарат может слабо или умеренно влиять на способность управлять транспортными средствами или на работу с другими механизмами. Если пациенты при применении амлодипина испытывают головокружение, головную боль, усталость или тошноту, их реакция может нарушаться. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или при работе с механизмами.

Условия хранения

Препарат Exforge необходимо хранить в оригинальной упаковке, что обеспечивает защиту от влаги и солнца, при температуре воздуха не выше 30С.